2-甲硫基-4-嘧啶酮是一种有机中间体，可由甲酰乙酸异丙酯与硫甲基异硫脲反应关环制备得到。有文献报道其可用于制备帕博西林中间体。
产品名称： 2-甲硫基-4-嘧啶酮 
CAS： 5751-20-2 
英文名称：2-Methylthio-4-pyrimidinol
中文名称：2-甲硫基-4-嘧啶酮
MF： C5H6N2OS
MW： 142.18
CAS： 5751-20-2 
含量： 99% 
外观： 白色粉状 
目数： 80 
包装： 25公斤/纸板桶 可拆分 
领域： 化工原料 
下延产品： 咪唑司汀 
运用： 医药中间体 
步骤一，5-溴-2-甲硫基-4-嘧啶酮的制备：取2-甲硫基-4-嘧啶酮142g,溶于500毫升二氯甲烷中，加入NBS190g,回流反应6h,反应结束后，冷却至室温，过滤，滤液水洗，有机相干燥，冰浴下重结晶得到浅黄色固体190g,收率87％；

步骤二，5-溴-4-氯-2-甲硫基嘧啶的制备：取5-溴-2-甲硫基-4-嘧啶酮110g,溶于400g吡啶中，体系升温至80°，滴加三氯氧磷100g,滴加完毕后，继续反应5h,反应结束后，冷却至室温，冰浴下，用饱和碳酸氢钠调节pH至8-9，500毫升乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压回收溶剂，残留物石油醚：乙酸乙酯=1:3重结晶得淡黄色固体粉末98g,收率83％。

步骤三，5-溴-4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶的制备：取5-溴-4-氯-2-甲硫基嘧啶238g，溶于300毫升THF,加入130g三乙胺，冰浴下，滴加90g环戊胺，30分钟滴完，继续反应2h,反应结束后，向体系中加入400g水，析出固体，干燥，得浅黄色固体255g,收率89％；

步骤四，8-环戊基-5-甲基-2-甲硫基吡啶并(2,3-d)嘧啶-7(8H)-酮的制备：取287g5-溴-4-环戊胺基-2-甲硫基嘧啶，加入800毫升Ｎ-甲基吡咯烷酮，通氮气30min，加入200毫克醋酸铅，氮气鼓泡换气30min，加入95g巴豆酸、220g三乙胺，氮气鼓泡换气30min，加热到65°搅拌反应，每隔２小时后补加200毫克醋酸铅，共补加三次，再间隔２小时补加100毫克醋酸钮，共反应8h，反应结束后，反应降温至室湿，滴加乙酸酐200毫升，然后升温至５０°反应１小时，反应结束后，降温至室温，加入水１Ｌ，揽拌一小时，抽滤，滤饼用500毫升水洗涤，固体再用异丙醇:水＝１:１的混合溶剂800毫升打浆，抽滤，滤饼45°真空干燥得白色粉末固体236g，收率86％；

步骤五，6-溴-2-甲基亚磺酰基-8-环戊基-5-甲基吡啶并(2,3-d)嘧啶-7(8H)-酮的制备：取8-环戊基-5-甲基-2-甲硫基吡啶并(2,3-d)嘧啶-7(8H)-酮275g,NBS400g,乙腈800毫升，水20g和冰醋酸5g,体系反应2h,反应结束后，向反应体系加入水1L，搅拌析出固体，抽滤，水洗得白色固体，干燥，得白色固体321g,收率87％。


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